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【分类】5-磷酸二酯酶抑制剂
【化学结构】
【药理作用与作用机制】阴茎海绵体同时存在的PDE-5,能分解cGMP导致阴茎疲软,PDE-5抑制剂正是通过抑制海绵体PED-5升高cGMP水平,激发或维持阴茎勃起。
【适应证】用于勃起功能障碍。
【用法用量】口服。①18岁以上成人首次剂量50mg,在性生活前1h左右服用,根据药效反应,可以对单次剂量进行调整,一般剂量范围为25~100mg。24h内最多服用1次,单剂量100mg。②65岁以上起始剂量以25mg为宜。
【药物相互作用】1.与硝酸酯类药(硝酸甘油、硝酸异山梨酯)合用,由于两类都能引起血压降低,联合使用,发生严重的低血压的可能性非常大。因此,禁用于正在使用硝酸酯类的男性。2.与CYP3A4抑制剂(西咪替丁、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦等)合用,可影响该类药的肝脏代谢。与上述药物合用时应减量。3.与CYP3A诱导剂如波生坦合用,该类药物的血药浓度降低。4.与α1受体阻断剂合用,理论上可增加发生低血压的风险,因此避免两类药物合用,但如他达拉非与坦洛新(0.4mg/d)合用是个例外。
【典型不良反应】具有低血压、阴茎异常勃起、视觉障碍和眼症状、食管下括约肌松弛可引起胃反流和消化不良、恶心、呕吐 。偶见肌痛、背痛和突发性耳聋。
【临床应用注意】1.当发生用药过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。2.在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。3.西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药(如奎尼丁)的患者时要谨慎。
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